同为扩血管药，治疗作用有何大不同？

上世纪七十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了苯酚扩展张毛细血管的抑止，发现其能使秘密第三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度减少，但是不能细胞内为 NO 后发挥扩展毛细血管抑止。

NO-cGMP 接收机移动式抑止的阐述也为本品的合作开发指引了同方向，一层面是减少某一秘密第三组织内的 NO 溶解度而发挥抑止，另外一层面是减少某些秘密第三组织之中 cGMP 溶解度。本期题目，我们就来讨论现今都用的 PDE 肽。

本期题目：同为扩展毛细血管毒药，化疗抑止有何大差异？

现今都用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其畸变与mg依赖于何种间的关系？

西地那非、拔地那非归入哪一类 PDE 肽？此类本品在用到时需注意哪些效用？

参考究竟

1. PDE-3 肽：柏木他类毒药物、米力农

（1）柏木他类毒药物

抗白细胞本品，其 CFDA 准许糖尿病为主要用途间歇性跛行、预防性脑梗死之中风 (心源性脑梗死除外)，其他病理应用领域参考如预防性 PCI 术后后高血压。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状适当相应mg。

基于日本人人群的 CSPSⅡ试验之中，断定柏木他类毒药物在预防性脑卒之中层面十分相似对乙酰氨基酚，肾衰竭政治事件的年发病率要比对乙酰氨基酚第三组的来得低，但引起的头痛、高血压、心悸、胸痛和心动过速等来得常见，停止使用柏木他类毒药物的患儿量比停止使用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正性肌力抑止和毛细血管扩展张本品，其 CFDA 准许糖尿病是主要用途其他治果不好的急慢性骤然心力衰竭，其他病理应用领域如化疗肺脏手术后时低心排点数。

其畸变与mg有关，小mg时主要展现出为正性肌力抑止，但当mg加长，远超到稳定的最大者正性肌力畸变时，其扩展毛细血管抑止也随mg的减少而扩大。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的来得快静脉滴注保持稳定。最大者日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注来得快。

2. PDE-4 肽：昂福斯特

FDA 准许词汇主要用途肺炎白细胞渐增和真性红细胞渐增，降低白细胞生成，较强正性肌力和戈毛细血管抑止，所致导致液体潴留。作为 PDE3 抑制毒药也能抑制白细胞的聚集。与柏木他类毒药物、米力农、NSAIDs、抗白细胞本品等有鉴于此可减少发生并发症的效用。

此外，PDE-4 肽还有化疗 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及化疗银屑病的布罗司特，现今即已在中华民族上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、拔地那非、他远超那非、双嘧远超莫

（1）西地那非、拔地那非、他远超那非

此类本品最出名，广泛主要用途男性阴部失调的化疗，由于是毛细血管扩展张剂，也可主要用途降低静脉M-肺脏静脉高热（宾夕法尼亚州 FDA 即已准许将拔地那非主要用途化疗此糖尿病）。

这一系列本品禁止与任何形式的胺本品同时应用领域。用到西地那非后 24 天内内或用到他远超那非后 48 天内内忌讳用到，即使在这些时间墙面此后，可能会仍依赖于较强的致心律失常抑止。另外，肺脏静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常才会被误判归为肺炎静脉M-肺脏静脉高热，而肺脏毛细血管扩展张毒药如 PDE5 肽可使 PVOD 患儿的心毛细血管完全突出恶化，故不录用此类患儿用到。

特别注意的是以上胺类的 PDE 肽如昂福斯特、柏木他类毒药物对于心力衰竭（HF）患儿有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 肽对有临界性心律失常和/或低容量完全的 HF 患儿有用到效用。

（2）双嘧远超莫

CFDA 糖尿病主要用途抗白细胞聚集、预防性高血压。此外，尚可主要用途预防性脑卒之中（与对乙酰氨基酚有鉴于此），主要用途华法林的基本功能化疗以增强其抗栓抑止（如 FDA 糖尿病防止肺脏瓣膜置换术术后高血压），以及毛细血管炎综合症。

PDE-5 肽还有未在中华民族上市的化疗化疗毛细血管糖尿病、喘息M-毛细血管炎的扎普司特等。

4. 非胺类 PDE 肽：茶碱类本品

作为毛细血管扩展张剂其掌控慢性糖尿病的技能在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的抑止。茶碱类对急性缺血性、活动性消化溃疡、无权掌控的惊厥患儿禁用。而多索茶碱高血压发病率较低，病理耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登