同为拓血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪二十世纪，美国人 Murad 等研究了醇类廓张肾脏的起到，发现其能使一个三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm减少，但是必须代谢为 NO 后发挥廓肾脏起到。

NO-cGMP 信号路中起到的阐述也为类固醇的开发忠告了朝著，一不足之处是减少某一一个三组织内的 NO ppm而发挥起到，另外一不足之处是增加某些一个三组织中 cGMP ppm。本期题目，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 类固醇。

本期题目：同为廓肾脏毒药，疗法起到有何大差异？

目前为止常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用做疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其效应与血糖存有何种关系？

西地那非、南征地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类类固醇在用作时须要注意哪些高风险？

参照究竟

1. PDE-3 类固醇：苏拉他胺、米力农

（1）苏拉他胺

抗白细胞类固醇，其 CFDA 批准全身性为用做间歇跛行、传染病脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究应用参照如传染病 PCI 术后后原发性。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病症前提增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验性，暗示苏拉他胺在传染病脑卒中不足之处值得注意布洛芬，细菌感染重大事件的年比率要比布洛芬三组的愈来愈高，但激起的头痛、腹泻、腹痛、头晕和心动过速等愈来愈常见于，转用苏拉他胺的患儿数量比转用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力起到和肾脏廓张类固醇，其 CFDA 批准全身性是用做其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床研究应用如疗法胸腔手术时高心排血量。

其效应与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力起到，但当血糖加大，超过平稳的第二大正性肌力效应时，其廓肾脏起到也随血糖的增加而加强。

负载血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢肌肉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注保持。第二大日血糖不超过 1.13 mg/kg。化疗不超过 2 周。肾功能不全时须要减量及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那怀特

FDA 批准用法用做特发性白细胞增大和真性红细胞增大，减小白细胞聚合，具有正性肌力和辛肾脏起到，尚可导致液体潴留。作为 PDE3 抑制作用毒药也能抑制作用白细胞的聚集。与苏拉他胺、米力农、NSAIDs、抗白细胞类固醇等用为可增加发生出血的高风险。

此外，PDE-4 类固醇还有疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及疗法银屑病的阿普司特，目前为止未曾曾在法制上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、南征地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、南征地那非、他达那非

此类类固醇最出名，广泛用做男性勃起功能障碍的疗法，由于是肾脏廓张剂，也可用做减小腹腔型静脉压缩空气（美国 FDA 未曾曾批准将南征地那非用做疗法此全身性）。

这一系列类固醇严禁与任何形式的醇类固醇同时应用。用作西地那非后 24 天内内或用作他达那非后 48 天内内禁忌用作，即使在这些间隔时间玻璃窗之后，可能仍存有较强的致高血压起到。另外，肠胃静脉闭塞性病症 (PVOD) 平常可能会被偏差归为特发性腹腔型静脉压缩空气，而肠胃肾脏廓张毒药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 患儿的哮喘平稳状态显著恶化，故不推荐此类患儿用作。

特别注意的是以上特异性的 PDE 类固醇如阿那怀特、苏拉他胺对于心力衰竭（HF）患儿有潜在危害，要审核高风险。而 PDE-5 类固醇对有临界性高血压和/或高容量平稳状态的 HF 患儿有用作高风险。

（2）双嘧达莫

CFDA 全身性用做抗白细胞聚集、传染病原发性。此外，尚可用做传染病脑卒中（与布洛芬用为），用做华法林的特别设计疗法以弱化其抗栓起到（如 FDA 全身性防止胸腔瓣膜置换术术后原发性），以及糖尿病综合症。

PDE-5 类固醇还有未曾在法制上市的疗法疗法淋巴哮喘、短间隔时间内型细菌性的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 类固醇：茶碱类类固醇

作为淋巴廓张剂其控制慢性哮喘的战斗能力在于有抗炎、免疫调节及保障淋巴的起到。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化细菌感染、未曾经控制的惊厥患儿禁用。而多索茶碱不良反应比率较高，临床研究抵抗力好。

参照文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登